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88游戏平台app:偏头痛是一种影响非常广泛的神经系统疾病

时间:2021/7/14 10:28:28   作者:   来源:   阅读:24   评论:0
内容摘要:偏头痛是一种影响非常广泛的神经系统疾病,影响着全球超过10亿人,造成巨大的社会经济负担。据统计,在欧洲,偏头痛每年造成超过270亿欧元的经济损失,在中国,每11个成年人中就有一个患有偏头痛。此外,偏头痛还会伴随抑郁、焦虑、癫痫、肥胖等一系列慢性疼痛疾病,给患者及其家庭带来沉重的负...

偏头痛是一种影响非常广泛的神经系统疾病,影响着全球超过10亿人,造成巨大的社会经济负担。据统计,在欧洲,偏头痛每年造成超过270亿欧元的经济损失,在中国,每11个成年人中就有一个患有偏头痛。此外,偏头痛还会伴随抑郁、焦虑、癫痫、肥胖等一系列慢性疼痛疾病,给患者及其家庭带来沉重的负担。

近日,中国科学院上海药物研究所徐华强课课组利用低温电子显微镜首次分析了5-HT1F受体结合G蛋白和抗偏头痛药物拉米坦的复杂结构。揭示了拉米坦与5-HT1F受体结构基础的选择性结合。这一结果最近发表在《细网站上。本研究揭示了新型抗偏头痛药物拉米坦的选择性作用机制,为下一代偏头痛治疗药物的开发提供了重要的结构基础。

据报道,5-羟色胺(5-HT)家族受体是中枢神经系统疾病如偏头痛、抑郁症和精神分裂症的重要靶点。其中5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F三个亚型与偏头痛的治疗密切相关。多年来,曲坦类药物作为靶向5-HT1B/1D的激动剂,已广泛应用于偏头痛的治疗。然而,这类药物的血管收缩特性给有冠心病、脑血管病或高血压病史的患者带来一定的治疗风险。


2019年,美国FDA批准了一种新型急性偏头痛治疗药物,靶向5-HT1F,具有高选择性-拉米坦。拉米曲坦可有效避免曲坦类药物的心血管副作用,但其选择性靶向5-HT1F受体的机制尚不清楚。5-HT1F作为一种很有前途的抗偏头痛靶点,对研究其结构、功能及选择性药物的作用机制具有重要意义。


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